Abstrait

Protocole écologique sans solvant pour la synthèse de dérivés d'acide barbiturique 5-arylidine

Uttam BM

L'acide barbiturique est un acide solide dans un milieu fluide avec un groupement méthylène fonctionnel et peut être engagé dans une réaction d'accumulation de type Knoevenagel. L'acide barbiturique est un amide cyclique utilisé comme composé parent pour fournir des barbituriques qui agissent comme des dépresseurs du système nerveux central. L'acide barbiturique lui-même n'a pas d'effets calmants et hypnotiques, mais les sous-produits avec un groupement alkyle ou aryle en position 5 ont des effets. Les sous-produits de l'acide barbiturique occupent une place exceptionnelle dans la science pharmaceutique. Ils ont une large gamme naturelle allant des applications traditionnelles en médecine clinique comme médicaments anticonvulsivants, narcotiques, antiplasmodiques, hypnotiques et sédatifs locaux [1,2]. Ils se sont également révélés utiles dans les médicaments anti-ostéoporose, contre le cancer et contre le cancer [3,4]. Français Diverses méthodes d'ingénierie ont été prises en compte pour l'union des filiales d'acide barbiturique 5-arylidine en utilisant NH2SO3H [5], la technologie infrarouge [6], l'éclairage par micro-ondes [7], l'accumulation par fluide ionique [8], et utilise une variété d'impulsions, par exemple, ZnCl2 [9], CdI2 [10], Ni-SiO2 [11], KF–Al2O3 [12], phosphate naturel [(NP)/KF ou NP/NaNO3] [13] et phosphate synthétique (Na2CaP2O7) [14], K2NiP2O7 [15], accumulation sèche avec des impulsions de saleté acide [16], nanoparticules de Ni [17], lumière par micro-ondes [18], etc. Cependant, ces méthodes sont limitées par des temps de réaction plus longs, des contaminations émanant, une bis-expansion et une auto-accumulation, des rendements inférieurs, etc. Les réactions naturelles solubles ont suscité une intrigue incroyable, en particulier du point de vue de la science verte, car les solvants naturels sont toxiques et combustibles. Les réactions à l'état solide sont faciles à traiter, réduisent la contamination et sont presque moins coûteuses à utiliser. L'association naturelle utilise de nombreux solvants dangereux et nocifs. La décision de rechercher des réactions aqueuses devient de plus en plus importante en raison de son effet naturel et du coût des produits chimiques. Les réactions naturelles dans des conditions aqueuses ont progressivement attiré l'attention des physiciens, en particulier du point de vue de la science verte. Les solvants naturels sont généralement utilisés dans les mélanges naturels et dans les procédés modernes à une grande échelle. Ces solvants sont souvent dangereux en raison de leur nocivité et de leur combustibilité. Il est désormais reconnu qu'une combinaison de composés de plus en plus douce est nécessaire, en tant qu'élément fondamental de la création de progrès économiques. L'élimination de l'utilisation de solvants naturels peut réduire la durée de vie des déchets, ce qui est une nécessité de l'un des standards de la science verte. La technique de broyage est de plus en plus utilisée dans les mélanges naturels. En comparaison avec les stratégies habituelles, cette technique est de plus en plus avantageuse et facilement contrôlable. Diverses réponses naturelles peuvent être obtenues dans des rendements plus importants, des temps plus courts ou des conditions plus douces grâce à la stratégie de martelage.La combinaison des filiales d'isoxazole fusionnées a été réalisée par la technique de granulation [19]. Elle peut même déclencher certaines réactions qui ne peuvent pas être réalisées dans des conditions conventionnelles. Ces résultats nous ont incités à examiner la possibilité d'accumulation de Knoevenagel d'aldéhydes odorants avec de l'acide barbiturique catalysé par une dérivation d'acide acétique sodique sous broyage sans dissolution. Tous les réactifs et solvants ont été utilisés tels quels sans autre filtration. Les points de liquéfaction ont été résolus sur un ensemble mécanique de point de ramollissement Fisher-Johns et ne sont pas corrigés. Les spectres IR ont été obtenus sur un spectromètre FTIR série Perkin-Elmer BX utilisant une pastille KBr. Les spectres RMN ont été enregistrés sur un spectromètre 300 MHz. Stratégie générale pour la combinaison des acides barbituriques 5-arylidène Un mélange d'aldéhyde odorant (10 mmol), d'acide barbiturique (10 mmol) et de dérivation d'acide acétique de sodium (10 mmol) a été broyé à température ambiante jusqu'à l'accomplissement de la réaction. La réaction a été observée par CCM (dérivation d'hexane et d'acide éthylacétique). Après achèvement de la réaction, l'élément solide a été lavé à l'eau raffinée, tamisé et recristallisé en utilisant un solvant raisonnable. Nous avons décrit une convention douce, simple et verte pour l'union des filiales d'acide barbiturique 5-arylidine utilisant la dérivation d'acide acétique de sodium à température ambiante dans des conditions de granulation. Des temps de réponse courts, des rendements appropriés et des réponses propres font de cette méthodologie une option attrayante par rapport aux stratégies actuelles. En outre, cette stratégie est enthousiasmante du point de vue d'une technique naturellement plus verte et plus sûre. Cette brève revue est basée sur l'utilisation du développement par micro-ondes dans la fusion des éthers. Les micro-ondes sont une méthode efficace pour la recherche verte et il est recommandé de les utiliser dans des applications régulières. Des réactions rapides, une grande transparence des produits, moins de résidus, des rendements élevés, une réactivité élevée, une plage de température utilisable de plus en plus large, une capacité de charge plus élevée, une estimation fine, une croissance des rendements et des systèmes estimés permettant de passer de l'échelle mg à l'échelle kg sont les principaux avantages de cette technologie (utilisation de techniques micro-ondes en association courante). En conséquence, nous envisageons l'amélioration des utilisations critiques des techniques micro-ondes pour la fusion de mélanges courants. Une méthode verte pour traiter la réaction d'accumulation des aldéhydes odorants et de l'acide barbiturique a été décrite en utilisant la dérivation de l'acide acétique sodique comme impulsion avec une granulation à température ambiante sans utilisation de solvants. Un temps de réaction court, des rendements plus importants et une réaction propre font de cette méthode une option attrayante par rapport aux méthodes actuelles. Les nanoparticules d'oxyde de cuivre comme impulsion efficace ont été utilisées pour la combinaison de subordonnés d'acide barbiturique 5-arylidine par réaction d'accumulation d'acide barbiturique et de différents aldéhydes parfumés à température ambiante avec mélange rapide.La méthode actuelle est particulièrement préférée car elle offre des avantages de rendements importants, des temps de réaction courts, une facilité d'utilisation et un traitement simple. De plus, l'impulsion est faible, stable, peut être réutilisée et réutilisée pendant trois cycles sans perte de son effet. Dans un deuxième temps, nous avons essayé différentes conditions en utilisant du dichlorométhane (DCM) ou de l'eau comme soluble dans le cas de la diéthylamine comme impulsion [43,44] ; un cas similaire a été observé, où plus d'un produit a été formé. Enfin, nous avons suivi la méthode décrite par Jursic [45], dans laquelle l'éthanol a été utilisé sans impulsion. De meilleurs résultats ont été obtenus, mais la substance initiale a été considérablement surveillée après mélange à température ambiante pendant 24 h ou reflux pendant 6 h, comme le montre le suivi de la réaction par CCM (acétate d'éthyle-hexane, 4:6). Les premières études ont révélé des amalgames de barbituriques en combinant l'acide barbiturique avec des aldéhydes dans des conditions de reflux normales en milieu liquide (Vvedenskii, 1970). Les dérivés de l'acide barbiturique sont associés à diverses activités biologiques, par exemple, anticonvulsivantes, antiplasmodiques, tranquillisantes, envoûtantes et même sédatives locales (Bojarski et al., 1985 ; Jursic, 2001). Cependant, la recherche antimicrobienne et toute autre signification biologique des structures métalliques de croissance de l'acide barbiturique doivent encore être étudiées.