Abstrait

Développement et évaluation de nouveaux excipients co-traités pour la formulation de comprimés

Kabir G. Ghorphade

Les excipients co-traités ont été préparés par la méthode de précipitation et la méthode de granulation à l'état fondu. Le co-traitement est la façon dont de nouveaux excipients arrivent sur le marché sans subir de tests de sécurité rigoureux sur des produits chimiques entièrement nouveaux. Il peut être défini comme la combinaison de deux ou plusieurs excipients établis par un procédé approprié. Le co-traitement des excipients pourrait conduire à la formation d'excipients avec des propriétés supérieures par rapport aux simples mélanges physiques de leurs composants. L'objectif principal du co-traitement est d'obtenir un produit avec une valeur ajoutée liée au ratio. Le chitosane:Syloid XDP 3150 représente un superdésintégrant potentiellement utile dans de nombreuses applications pharmaceutiques. La cire de chitosane-ozokérite représente un temps de flottaison potentiellement utile. Les excipients développés ont été évalués pour l'indice de compressibilité (indice de Carr), le rapport de Hausner et la masse volumique apparente ou la masse volumique tassée en comparaison avec le mélange physique d'excipients. La densité apparente et la densité tassée se sont avérées être de (0,5 à 0,6) ce qui indique un bon écoulement par rapport au mélange physique d'excipients en raison de la formulation en granulés, l'indice de Carr dans la plage de (49,2) et le rapport de Hausner dans la plage de (1,125).

Dans le présent travail, nous avons étudié les excipients de cotraitement, à savoir le cop (C:S), le chitosane et le syloïde XDP 3150, dans des rapports pondéraux de 1:4 (p/p) et produits par mélange direct. Des techniques de calorimétrie différentielle à balayage (DSC), d'infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR), de diffraction des rayons X sur poudre (XRPD) et de microscopie électronique à balayage (SEM) ont été utilisées pour caractériser le Cop-C:S et le Cop-C:O, en plus de la caractérisation de sa poudre et de sa forme posologique à libération immédiate et à libération contrôlée.

Des comprimés flottants et à dissolution rapide de métronidazole ont été préparés à l'aide des excipients co-traités ci-dessus et évalués pour les paramètres de pré-compression et de post-compression. Parmi les comprimés préparés, les excipients co-traités Cop-(C:S), Cop-(C:O) à différents ratios.