Abstrait

Dipeptidyl peptidase–IV : un bref aperçu

Le diabète sucré de type 2 [NIDDM/T2D] est un trouble caractérisé par une résistance à l'insuline et une hyperglycémie . Les inhibiteurs de la DPP IV ont été étudiés comme nouvelle cible pour le traitement du diabète de type 2. L'inhibition de la DPP IV améliore la sécrétion altérée d'insuline et diminue les concentrations postprandiales de glucagon en contrôlant les niveaux d'hormone incrétine du peptide de type glucagon-1 (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP). De nombreuses activités de recherche dans ce domaine ont abouti à l'introduction de la sitagliptine et de la vildagliptine (uniquement en Europe) et de quelques molécules actives entrées dans les essais cliniques, par exemple l'alogliptine. Le traitement de ce trouble métabolique, en particulier aux premiers stades de la maladie, par inhibition de la DPP IV a été reconnu comme validé et un grand nombre d'inhibiteurs sont actuellement à divers stades de développement préclinique ou clinique. Cette revue résume le développement des inhibiteurs de la DPP IV, le mécanisme moléculaire, etc.