Abstrait

Amélioration du taux de dissolution et de la biodisponibilité du losartan par un système d'administration de médicament auto-émulsifiant : évaluation in vitro et in vivo

Salunke Vaibhav

L'objectif de cette étude était de développer un système d'administration de médicament auto-émulsifiant micro-émulsionnant (SMEDDS) pour améliorer la biodisponibilité orale du médicament peu soluble dans l'eau, le losartan. L'influence des types d'huile, de tensioactif et de co-tensioactif sur la solubilité du médicament et leurs rapports sur la formation de SMEDDS efficaces et stables ont été étudiés en détail. Les SMEDDS ont été caractérisés par observation morphologique, détermination de la taille des gouttelettes et du potentiel zêta, évaluation de l'auto-émulsification, mesure du point de trouble, détermination de la viscosité, indice de réfraction, % de transmittance, effet du pH du milieu de dilution, teneur en médicament du SMEDDS du losartan et étude de libération in vitro. La formulation optimale E1 était composée de Capmul MCM EP, de Tween-80 et de PEG-400 avec un mélange S. Rapport de 1:1. Le test de libération in vitro a montré une libération complète du losartan du SMEDDS en environ 1 heure. L'absorption du losartan à partir du SMEDDS a montré une augmentation de la biodisponibilité relative par rapport à celle de la formulation sous forme de comprimé commercialisée. Nos études ont démontré l'utilisation prometteuse du SMEDDS pour l'administration du losartan par voie orale.