Abstrait

Antipsychotiques de première génération : pharmacocinétique, pharmacodynamie, effets thérapeutiques et effets secondaires : une revue

Getinet Ayano

La pharmacocinétique, la pharmacodynamique, les effets thérapeutiques et les effets secondaires des antipsychotiques courants de première génération sont passés en revue, et la pertinence possible du traitement des effets secondaires est discutée. Les antipsychotiques de première génération (APG), également connus sous le nom d'antipsychotiques typiques, d'antagonistes de la dopamine, de neuroleptiques, d'antipsychotiques traditionnels, d'ancienne génération et classiques, représentent le premier groupe d'agents efficaces contre la schizophrénie et d'autres maladies psychotiques. Ils comprennent tous les antipsychotiques des groupes suivants : phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes, dibenzoxazépines, dihydroindoles et diphénylbutylpipéridines. Le principal mécanisme d'action des antipsychotiques de première génération est le blocage postsynaptique du récepteur de la dopamine (récepteur D-2). En conséquence, ils réduisent la neurotransmission dopaminergique dans les voies de la dopamine. Tous les antipsychotiques sont considérés comme étant d'une efficacité égale. La justification du choix du médicament à utiliser est basée sur le profil des effets secondaires. Les antipsychotiques de première génération sont bien absorbés lorsqu'ils sont administrés par voie orale ou parentérale. Comme pour la plupart des médicaments, l'administration orale entraîne une absorption moins prévisible que l'administration parentérale. Les concentrations plasmatiques des médicaments atteignent généralement des niveaux maximaux 1 à 4 heures après l'ingestion et 30 à 60 minutes après l'administration intramusculaire (IM). Ils sont métabolisés dans le foie par les enzymes CYP450. Trois des enzymes CYP450 telles que CYP1A2, CYP2D6 et CYP3A4 sont impliquées dans le métabolisme des antipsychotiques de première génération. Les effets secondaires les plus graves des antagonistes des récepteurs de la dopamine sont neurologiques et se limitent en grande partie au système moteur extrapyramidal. La dystopie aiguë, l'akathésie, le parkinsonisme induit par le médicament, les syndromes malins neuro-électrolytiques et la dyakinésie tardive sont des effets secondaires extrapyramidaux courants associés à l'utilisation d'antipsychotiques de première génération. L'hypotension posturale, la tachycardie, la sédation, la vision floue, la bouche sèche, la constipation, la rétention urinaire et les troubles de la mémoire sont des effets secondaires non neurologiques courants des APG.