Abstrait

Importance des modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes comme agents thérapeutiques multiples potentiels

Avidha K, Ruchi B, Nidhi S, Richa K* et Jaya P*

Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM) sont un groupe de médicaments aux caractéristiques chimiques structurelles diverses qui sont caractérisés comme des ligands à haute affinité pour les récepteurs aux œstrogènes (ER) mais qui ont la particularité de déclencher des actions agonistes ou antagonistes des œstrogènes, selon le tissu dans lequel ils agissent. D'un point de vue pharmacologique, les SERM doivent être séparés des anti-œstrogènes purs, tels que le fulvestrant. Qui sont des molécules chimiques liées à l'estradiol et présentent exclusivement une activité antagoniste des œstrogènes. Les SERM doivent également être distingués des médicaments dits « mimétiques des gonades », tels que la tibolone, qui agissent au moyen d'une liaison non sélective à différents types de récepteurs de stéroïdes sexuels. Un certain nombre de nouveaux groupes de composés synthétiques appelés modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM) ont été découverts et sont actuellement utilisés ou à divers stades d'évaluation clinique, tandis que plusieurs nouveaux composés continuent d'apparaître dans la littérature des brevets. Bien que les données d'essais cliniques publiées soient limitées, ces nouveaux composés sont évalués pour la prévention et le traitement du cancer hormono-sensible, pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique et pour la prévention des maladies cardiovasculaires et d'autres indications liées à la carence en œstrogènes.