Abstrait

Influence du complexe Darunavir : β-cyclodextrine sur la solubilité du Darunavir

Ana Carolina Kogawa, Josilene Chaves Ruela Corrêa et Hérida Regina Nunes Salgado

Le darunavir, un inhibiteur de protéase utilisé dans le traitement de l'infection par le VIH, a été complexé avec la β-cyclodextrine en raison de sa faible solubilité dans l'eau et de sa faible biodisponibilité, dans le but d'améliorer la solubilité du darunavir en vue d'une administration ultérieure de doses plus faibles et d'une augmentation de l'adhésion des patients au traitement. Les enfants de moins de sept ans sont généralement incapables d'avaler les médicaments solides, en particulier les comprimés de 300, 400 ou 600 mg, comme le darunavir. Pour rendre les médicaments pour adultes adaptés aux enfants, des comprimés ou des gélules sont souvent traités pour ajuster les dosages et faciliter la déglutition, mais dans la plupart des cas, ils ne supportent pas le médicament. Par conséquent, la complexation développée est extrêmement intéressante. La dernière Assemblée mondiale de la santé a lancé la campagne mondiale « Rendre les médicaments de taille enfant ». La détermination de la solubilité des médicaments est un élément fondamental du système de classification biopharmaceutique. Dans cette étude, de l'eau purifiée à pH 8,0, un tampon acétate 0,05 M pH 4,5, un tampon phosphate 0,2 M pH 6,8 et du beurre phosphate 0,05 M avec 0,5 % de Tween pH 3,0 ont été évalués pour la solubilité du complexe darunavir:β-cyclodextrine. Dans tous les milieux de dissolution testés, le complexe a montré une solubilité au moins 5 fois supérieure à celle du médicament libre.