Abstrait

Chimie médicinale : étude in vitro 2018 de l'activité antiproliférative des dérivés du 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole - Rajendra P Pawar

Rajendra P Pawar    

 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole de divers dérivés substitués ont été synthétisés et évalués pour une activité antiproliférative in vitro contre des lignées cellulaires de carcinome pulmonaire non à petites cellules. Le composé 2-iodo-6-méthoxy-4-(4, 5). -diphényl-1H-imidazole-2-yl) phénol (6f) (IC50 : 15 μM) s'est avéré le plus prometteur, car il inhibe la croissance des cellules cancéreuses. Une structure d'atomes d'azote contenant des composés hétérocycliques a montré son intérêt pharmacologique et appartient à la famille des imidazoles. Les 2,4,5-triaryl-1H-imidazoles substitués ont acquis une unification commercialisable en raison de leur large gamme d'activités biologiques. Le cycle imidazole est l'une des structures les plus importantes trouvées dans de nombreux produits naturels et composés pharmacologiques, un antagoniste des benzodiazépines. Ils ont réduit l'agrégation plaquettaire chez de nombreuses espèces animales et humaines. Les processus biochimiques dans les imidazoles jouent un rôle essentiel. Les composés imidazoles ont montré des récepteurs aux œstrogènes et des inhibiteurs de la cyclooxygénase cytotoxique, antifongiques, antihelminthiques, analgésiques, fongicides, anti-inflammatoires, antithrombotiques. L'imidazole substitué a de nouvelles activités thérapeutiques et des processus contrôlés. En plus de cela, ils sont également connus pour leur activité pesticide et herbicide. Les imidazoles sont les structures centrales de divers systèmes biologiques tels que l'histidine, l'histamine et la biotine, qui sont des composants actifs de nombreuses molécules médicamenteuses (par exemple le losartan, l'olmésartan et l'éprosartan). De nos jours, les scientifiques tentent de développer une nouvelle méthodologie de synthèse pour réduire les risques d'utilisation des espèces humaines et animales. Certaines méthodes sont décrites pour la préparation d'imidazoles trisubstitués pharmacologiquement et synthétiquement substitués. Dans nos travaux de recherche précédents sur le développement de méthodologies de synthèse telles que l'oxyde d'étain sulfaté : un catalyseur et des unités de benzimidazole substituées de bioactivité et de synthèse. Les micro-ondes ont été étudiées en utilisant du polyéthylène glycol dans la synthèse d'imidazole trisubstitué pour un protocole d'efficacité non catalytique. La température ambiante a été rapportée dans des conditions sans solvant Synthèse efficace de 2,4,5-triaryl imidazoles substitués. Des 2-imidazolines substituées en 2 de synthèse facile assistée par micro-ondes ont été rapportées. Certaines méthodes de synthèse ont été étudiées, en particulier les dérivés 2,4,5-triaryl-1h-imidazole catalysés de synthèse efficace par irradiation ultrasonore en milieu aqueux. Le même type de criblage biologique est réalisé par nos chercheurs tels que ; Le liquide ionique a favorisé la synthèse, l'activité antibactérienne et antiproliférative de nouveaux dérivés de ph-aminophosphonates in vitro et dans l'apoptose à médiation mitochondriale des cellules cancéreuses dans les feuilles d'humérus de sedin et les extraits méthanoliques. Les cellules du carcinome pulmonaire non à petites cellules A549 ont été maintenues dans 10 % de FBS inactivé par la chaleur (Life Technologies Inc. USA) et 50 mg/mL de gentamicine (Himedia, Inde) contenant du RPMI 1640 (Life Technologies Inc. USA).Les cellules ont été cultivées à une température de 37°C avec un incubateur alimenté avec 5% de CO2. Lorsqu'elles atteignent une confluence de 65% à 80%, les cellules ont été trypsinisées avec une solution de TPVG à 0,25% (Himedia, Inde), les tests de croissance pour la densité souhaitée ont été comptés et les aliquotes. Toutes les expériences ont été réalisées en utilisant des cellules cultivées pendant 48 h. L'effet des cellules A549 sur la viabilité des composés a été déterminé par un test de prolifération cellulaire MTT. Les cellules ont été étalées à ~ 1 × 103 cellules dans chaque puits de plaques à 96 puits avec 100 μL de milieu RPMI 1640. Des composés de 0 à 20 compoundM ont été ajoutés à chaque puits. Chaque concentration de composés imidazole a été répétée dans 8 puits. La viabilité cellulaire a été déterminée après 24 h d'incubation dans un incubateur à CO2 à 37 ° C. Du MTT (5 mg/ml dans du PBS) a été ajouté à chaque puits et incubé pendant 4 h. L'absorbance a été enregistrée à 490 nm pour toutes les plaques Multiscan Ascent 96 puits (Thermo Inc). L'effet inhibiteur des composés imidazoles sur la croissance cellulaire a été évalué en pourcentage de viabilité cellulaire. Le traitement sans cellules est viable à plus de 80 %. Le % de viabilité des cellules cancéreuses a été analysé dans les 2,4,5-triphényl-1Himidazoles. L'effet de divers composés 2,4,5-triphényl-1Himidazole sur des cellules de carcinome en culture contenant des cellules de mélanome incubées avec 20 μM de dérivés de 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole pendant 24 heures et leur viabilité a été évaluée. La viabilité cellulaire a été évaluée par le test MTT à 24 h après croissance à 37°C.% Viabilité de la cellulose cancéreuse analysée dans les 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazoles. Une analyse de temps et de concentration a été réalisée à une concentration de 20M du nouveau dérivé d'imidazole. Dans la présente étude, quelques nouveaux immuno-essais ont été évalués pour l'activité antiproliférative in vitro contre les lignées cellulaires de carcinome pulmonaire non à petites cellules-A549 par la méthode de test MTT. Les composés testés 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n et 21o ont montré des effets inhibiteurs de croissance significatifs. Le composé 2-iodo-6-méthoxy-4-(4,5-diphényl-1H-imidazole-2-yl)phénol (6f) (IC50 : 15 μM) s'est avéré avoir le plus prometteur, inhibiteur de la croissance de la cellulose cancéreuse. (90,33 % de la population totale). Cette étude fournit une idée innovante sur l'activité antiproliférative des dérivés du 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole in vitro et fournit des informations précieuses pour le développement ultérieur d'agents anticancéreux plus puissants.Chaque concentration de composés imidazole a été répétée dans 8 puits. La viabilité cellulaire a été déterminée après 24 h d'incubation dans un incubateur à CO2 à 37 ° C. Du MTT (5 mg/ml dans du PBS) a été ajouté à chaque puits et incubé pendant 4 h. L'absorbance a été enregistrée à 490 nm pour toutes les plaques Multiscan Ascent 96 puits (Thermo Inc). L'effet inhibiteur des composés imidazole sur la croissance cellulaire a été évalué en pourcentage de viabilité cellulaire. Le traitement sans cellules est viable à plus de 80 %. Le % de viabilité des cellules cancéreuses a été analysé dans les 2,4,5-triphényl-1Himidazoles. L'effet de divers composés 2,4,5-triphényl-1Himidazole sur des cellules de carcinome en culture contenant des cellules de mélanome incubées avec 20 μM de dérivés de 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole pendant 24 heures et leur viabilité a été évaluée. La viabilité cellulaire a été évaluée par le test MTT à 24 h après croissance à 37°C.% Viabilité de la cellulose cancéreuse analysée dans les 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazoles. Une analyse de temps et de concentration a été réalisée à une concentration de 20M du nouveau dérivé d'imidazole. Dans la présente étude, quelques nouveaux immuno-essais ont été évalués pour l'activité antiproliférative in vitro contre les lignées cellulaires de carcinome pulmonaire non à petites cellules-A549 par la méthode de test MTT. Les composés testés 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n et 21o ont montré des effets inhibiteurs de croissance significatifs. Le composé 2-iodo-6-méthoxy-4-(4,5-diphényl-1H-imidazole-2-yl)phénol (6f) (IC50 : 15 μM) s'est avéré avoir le plus prometteur, inhibiteur de la croissance de la cellulose cancéreuse. (90,33 % de la population totale). Cette étude fournit une idée innovante sur l'activité antiproliférative des dérivés du 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole in vitro et fournit des informations précieuses pour le développement ultérieur d'agents anticancéreux plus puissants.Chaque concentration de composés imidazole a été répétée dans 8 puits. La viabilité cellulaire a été déterminée après 24 h d'incubation dans un incubateur à CO2 à 37 ° C. Du MTT (5 mg/ml dans du PBS) a été ajouté à chaque puits et incubé pendant 4 h. L'absorbance a été enregistrée à 490 nm pour toutes les plaques Multiscan Ascent 96 puits (Thermo Inc). L'effet inhibiteur des composés imidazole sur la croissance cellulaire a été évalué en pourcentage de viabilité cellulaire. Le traitement sans cellules est viable à plus de 80 %. Le % de viabilité des cellules cancéreuses a été analysé dans les 2,4,5-triphényl-1Himidazoles. L'effet de divers composés 2,4,5-triphényl-1Himidazole sur des cellules de carcinome en culture contenant des cellules de mélanome incubées avec 20 μM de dérivés de 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole pendant 24 heures et leur viabilité a été évaluée. La viabilité cellulaire a été évaluée par le test MTT à 24 h après croissance à 37°C.% Viabilité de la cellulose cancéreuse analysée dans les 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazoles. Une analyse de temps et de concentration a été réalisée à une concentration de 20M du nouveau dérivé d'imidazole. Dans la présente étude, quelques nouveaux immuno-essais ont été évalués pour l'activité antiproliférative in vitro contre les lignées cellulaires de carcinome pulmonaire non à petites cellules-A549 par la méthode de test MTT. Les composés testés 6f, 7g, 9i, 12k, 13l, 18m, 19n et 21o ont montré des effets inhibiteurs de croissance significatifs. Le composé 2-iodo-6-méthoxy-4-(4,5-diphényl-1H-imidazole-2-yl)phénol (6f) (IC50 : 15 μM) s'est avéré avoir le plus prometteur, inhibiteur de la croissance de la cellulose cancéreuse. (90,33 % de la population totale). Cette étude fournit une idée innovante sur l'activité antiproliférative des dérivés du 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole in vitro et fournit des informations précieuses pour le développement ultérieur d'agents anticancéreux plus puissants.19n et 21o ont montré des effets inhibiteurs de croissance significatifs. Le composé 2-iodo-6-méthoxy-4-(4,5-diphényl-1H-imidazole-2-yl)phénol (6f) (IC50 : 15 μM) s'est avéré être le composé inhibiteur de croissance de la cellulose cancéreuse le plus prometteur. 90,33 % de la population totale). Cette étude fournit une idée innovante sur l'activité antiproliférative des dérivés de 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole in vitro et fournit des informations précieuses pour le développement ultérieur d'agents anticancéreux plus puissants.19n et 21o ont montré des effets inhibiteurs de croissance significatifs. Le composé 2-iodo-6-méthoxy-4-(4,5-diphényl-1H-imidazole-2-yl)phénol (6f) (IC50 : 15 μM) s'est avéré être le composé inhibiteur de croissance de la cellulose cancéreuse le plus prometteur. 90,33 % de la population totale). Cette étude fournit une idée innovante sur l'activité antiproliférative des dérivés de 2, 4, 5-triphényl-1H-imidazole in vitro et fournit des informations précieuses pour le développement ultérieur d'agents anticancéreux plus puissants.