Abstrait

Amidons d'igname amère modifiés ( Dioscorea dumetorum ) comme polymères à libération immédiate et prolongée dans les comprimés bicouches de chlorhydrate de metformine

Adenike Okunlola

Les comprimés bicouches peuvent contrôler le taux de libération d'un ou de deux principes pharmaceutiques actifs différents, résolvant ainsi le problème du dosage répétitif associé aux comprimés classiques. L'utilisation d'excipients appropriés tels que des amidons modifiés peut contrôler la libération de médicaments à partir des comprimés bicouches tout en conférant une résistance mécanique. L'objectif de la recherche est de formuler des comprimés bicouches de chlorhydrate de metformine en utilisant des amidons d'igname amère (Dioscorea dumetorum) modifiés par carboxyméthylation et hydrolyse acide comme polymères à libération immédiate et prolongée respectivement. Les amidons natifs et modifiés ont été caractérisés à l'aide de la morphologie, de la FTIR, de la densité et des propriétés d'écoulement. Des comprimés bicouches de chlorhydrate de metformine ont été préparés en utilisant des amidons d'igname amère carboxyméthylés (2,5 et 5 % p/p) et modifiés par acide (10,0 % p/p) avec du glycolate d'amidon sodique (SSG) et de l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) comme normes. Les comprimés bicouches ont été évalués pour la résistance à l'écrasement (CS), la friabilité (FR), le temps de désintégration (DT) et le temps de dissolution, t90 (temps nécessaire pour une libération de 90 % du médicament). Le degré de substitution de l'amidon d'igname amère carboxyméthylé était de 0,38. Le gonflement de l'amidon a augmenté avec la carboxyméthylation mais a diminué avec l'hydrolyse acide. La modification de l'amidon a entraîné une amélioration de l'écoulement. Les comprimés bicouches contenant les amidons modifiés ont donné une friabilité plus faible et un rapport CSFR/DT plus élevé que ceux contenant SSG et HPMC. Les comprimés bicouches ont montré une libération initiale par éclatement pour fournir la dose de charge du médicament suivie d'une libération contrôlée jusqu'à plus de 10 heures. La cinétique de dissolution in vitro a généralement suivi les modèles de Higuchi et de Korsmeyer-Peppas.