Abstrait

Nouveaux analogues de l'azétidin-2-one contenant du 1,2,4-triazole comme agents antituberculeux

Beena Thomas, Deepa George et Jyoti Harindran

Cette recherche a porté sur l'approche rationnelle de la conception et du développement de nouveaux dérivés d'azétidinone comprenant du 1, 2, 4-triazole pour une activité antituberculeuse. Le présent travail a impliqué la conception préliminaire in silico des divers nouveaux analogues d'azétidinone pour quantifier leur similarité médicamenteuse. Des expériences d'amarrage moléculaire ont été réalisées pour identifier des candidats médicaments potentiels parmi les analogues d'azétidinone. Une nouvelle série de 1-(phényle substitué)-4-(phényle substitué)-3-(4H-1, 2, 4-triazol-4-yl amino) azétidin-2-ones a été synthétisée et évaluée pour leur activité antituberculeuse. Différentes azétidinones ont été préparées en faisant réagir des bases de Schiff avec du chlorure de chloroacétyle en présence d'une quantité catalytique de triéthylamine. Les amino azétidinones suivantes ont été synthétisées en utilisant du 4-amino 1, 2, 4-triazole. Tous les composés synthétisés ont été caractérisés par analyse élémentaire, IR, RMN 1H et études spectrales de masse. Les analogues 3-nitro et 4-méthoxy benzaldéhyde des dérivés d'azétidinone ont montré une bonne activité antituberculeuse contre la souche Mycobacterium tuberculosis H37RV par la méthode d'essai Alamar Blue par rapport aux médicaments standard.