Abstrait

Optimisation et évaluation du système d'administration flottant de médicaments pour le métronidazole.

Chetan Ghulaxe , Mousumi Kar Pillai et Sujit Pillai

La présente étude concerne le développement de systèmes flottants de libération de médicament (FDDS) de métronidazole, conçus pour augmenter le temps de séjour gastrique, prolongeant ainsi la libération du médicament avec une action localisée du médicament. L'hydroxypropylméthylcellulose K4M (HPMC) a été utilisée comme polymère et le rapport médicament/polymère a été utilisé pour préparer le FDDS par technique de granulation humide. Les FDDS préparés ont été évalués conformément à la pharmacopée et à d'autres références standard. Le rapport médicament/polymère, l'HPMC, les différents diluants et agents générateurs de gaz se sont avérés influencer la libération du médicament et les propriétés de flottaison du FDDS préparé. Les propriétés de flottaison et les caractéristiques de libération du médicament ont été déterminées pour le FDDS préparé dans du HCL 0,1 N comme milieu de dissolution. Toutes les formulations de FDDS ont montré de bonnes propriétés de flottaison in vitro avec une concentration optimale d'agents générateurs de gaz, de bicarbonate de sodium et d'acide citrique. Le taux de libération du médicament a diminué avec l'augmentation de la concentration en polymère. Il a été constaté que la viscosité de l'HPMC avait un impact significatif sur la libération du médicament à partir du FDDS préparé. La diminution du taux de libération a été observée avec une augmentation du système polymère. L'HPMC K4 M associé à la cellulose microcristalline comme diluants s'est avéré bénéfique pour améliorer le taux de libération du médicament et les propriétés de flottaison. L'analyse de régression des profils de dissolution du médicament sur la base de l'ordre de Higuchi et de l'ordre zéro a indiqué que la diffusion est le mécanisme prédominant contrôlant la libération du médicament.