Abstrait

Étude des quinolones antimicrobiennes et de la relation structure-activité des composés antituberculeux

Asif M

Les fluoroquinolones (FQ) sont des agents antimicrobiens synthétiques importants utilisés en clinique. Actuellement, certaines FQ sont étudiées pour le traitement de la tuberculose multirésistante (MDR-TB) et de la tuberculose ultrarésistante (XDR-TB) et sont étudiées comme médicaments de première intention. Leur principale cible biologique chez Mycobacterium tuberculosis est l'ADN gyrase, une topoisomérase II codée par gyrA et gyrB qui est essentielle au maintien de la superenroulement de l'ADN. Les mutations dans les régions courtes de l'ADN gyrase sont associées à la résistance aux quinolones ou à l'hypersensibilité et se produisent dans plusieurs isolats cliniques MDR de M. tuberculosis. Les études sur le mode d'action des propriétés antituberculeuses et la relation structure-activité de certains dérivés de quinolone connus sont étudiées. En outre, l'activité des quinolones en tant que nouvelle classe d'agents antituberculeux puissants et sélectifs, en particulier leur activité contre la MDR-TB et la XDR-TB.