Abstrait

Synthèse et évaluation des activités antitumorales de nouveaux dérivés d'uracile fusionnés

Samar A El-Kalyoubi, Eman A Fayed

Une synthèse simple en un seul pot d'indénopyrrolopyrimidines et d'indolopyrrolopyrimidines par la réaction de cyclocondensation de 6-aminouraciles et de ninhydrine et/ou d'isatine en présence de quantités catalytiques d'acide acétique glacial a été décrite. D'autre part, les 6-aminouraciles subissent une nitrosation suivie d'une réduction pour obtenir des dérivés de 5,6-diaminouracile qui sont utilisés comme matière de départ directe pour la synthèse d'indénoptéridines et d'indoloptéridines via la réaction avec la ninhydrine et l'isatine respectivement. Tous les nouveaux composés synthétisés ont été caractérisés par des analyses élémentaires, des spectres IR, 1H-RMN et des études de spectre de masse. Les nouveaux composés synthétisés ont été évalués pour leur activité antitumorale contre la lignée cellulaire du carcinome hépatocellulaire humain (Hep-G2) ainsi que pour la concentration inhibitrice à mi-hauteur (IC50). Certains composés ont montré une puissante activité antitumorale.