Abstrait

1 Évaluation in vitro et in vivo de comprimés entiers et demi-comprimés à libération prolongée de métoprolol

Mingjin Xun2*, Zhong Feng1,2,3, Yajie Hao2,3, Qingyan Cui2,3, Liying Zhai2,3, Hui Li2,3, Guimin Zhang2,3

Objectif : Étudier la dissolution in vitro et la pharmacocinétique in vivo du produit original, les comprimés à libération prolongée de succinate de métoprolol, et du produit fabriqué par nos soins.

Méthodes : Dans les comprimés entiers et les demi-comprimés, une méthode de facteur de similarité (f2) a été utilisée, où les profils de dissolution dans quatre milieux de dissolution et les caractéristiques pharmacocinétiques chez deux chiens Beagle des comprimés à libération prolongée de succinate de métoprolol entiers ont été comparés à ceux des demi-comprimés.

Résultats : Le comportement de dissolution des comprimés entiers in vitro était similaire à celui des demi-comprimés et il n'y avait pas de différence significative dans les paramètres pharmacocinétiques tmax et t1/2/h (P>0,05). L'aire sous la courbe de concentration en fonction du temps (ASC) d'un demi-comprimé est d'environ la moitié de celle d'un comprimé entier.

Conclusion : La dissolution in vitro et la pharmacocinétique in vivo des comprimés à libération prolongée de succinate de métoprolol entiers et des demi-comprimés sont similaires.