Abstrait

Patchs buccaux à libération unidirectionnelle de carbamazépine à base de chitosane : développement de la formulation et caractérisation in vitro et ex vivo

Parthasarathy Govindasamy, Bhaskar Reddy Kesavan, Jayaveera Korlakunta Narasimha et Prasanth Viswanadhan Vasantha

Les patchs buccaux à libération unidirectionnelle de carbamazépine (CBZ) ont été conçus dans un total de 36 formulations en utilisant un plan factoriel complet de 32. Différents polymères hydrophiles ont été utilisés dans la formulation avec une matrice chitosane-HPMC. L'épaisseur des patchs préparés variait entre 0,3 ± 0,10 et 0,5 ± 0,15 mm. La masse des patchs variait de 142,4 ± 0,22 et 160,2 ± 0,13 mg. Le pH des patchs préparés était compris entre 4,9 ± 0,01 et 6,2 ± 0,06. L'efficacité de chargement du médicament des patchs variait entre 18,1 ± 0,5 et 19,8 ± 0,1 et présentait une endurance au pliage de ˃188. Français Parmi ces 36 formulations, cinq formulations (FA42, FA46, FB38, FB49 et FB52) ont montré une endurance au pliage élevée de ˃255. Ces patchs ont été sélectionnés pour une évaluation plus approfondie telle que des études de gonflement, le temps de mucoadhésion ex vivo, la force mucoadhésive ex vivo, la libération de médicament in vitro, la perméation ex vivo, des études de stabilité accélérée, des études spectrales DSC, FTIR et diffraction des rayons X. Le pourcentage de gonflement était plus élevé jusqu'à 53 ± 1,1 pour FB49 après 160 min. Le pourcentage de gonflement a augmenté dans l'ordre suivant, FA42 < FB38 < FA46 < FB52 < FB49. Le temps de mucoadhésion ex vivo des patchs buccaux sélectionnés était de l'ordre de 112 ± 3,9 à 167 ± 3,1 min. La force mucoadhésive la plus élevée a été observée avec la formulation FA42. Français La libération in vitro a révélé que la formulation FB49 présentait une libération maximale de 99,9 % après 90 min, suivie de FB52 (105 min), FA46 (135 min), FB38 et FA42 (150 min). La perméation du CBZ à travers la muqueuse buccale porcine a été étudiée à l'aide d'une cellule de diffusion de Franz. Il y avait une bonne corrélation entre la libération du médicament in vitro et les études de perméation ex vivo. L'étude de stabilité accélérée des patchs testés n'a montré aucun changement significatif dans la teneur en médicament, le temps de mucoadhésion et le pH de surface, observés au début de l'étude.