Abstrait

Développement de nanocapsules d'alginate de calcium enrobées de chitosane pour l'administration orale de liraglutide aux patients diabétiques

  Docteur Fatemeh Shamekhi 

 La prévalence croissante, la pathogénèse variable et l'histoire naturelle du diabète progressif de type II soulignent la nécessité de développer immédiatement de nouvelles stratégies thérapeutiques. Les agonistes du récepteur du peptide-1 de type glucagon sont une nouvelle classe de médicaments antidiabétiques injectables. Des nanocapsules d'alginate de calcium enrobées de chitosane ont été développées pour l'administration orale prolongée de liraglutide, un analogue à action prolongée du peptide-1 de type glucagon. L'objectif de ce système d'administration de médicaments est de rétablir l'observance du traitement par les patients diabétiques, qui nécessite autrement des injections répétées prolongées. L'effet des composants de l'enrobage, notamment les concentrations d'alginate de sodium, de chlorure de calcium et de chitosane, sur la taille des particules a été étudié sur la base d'une méthodologie de surface de réponse. Les billes ont été caractérisées par diffusion dynamique de la lumière (DLS), microscopie électronique à balayage et à transmission (SEM et TEM) ainsi que par spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR). Il a été démontré que le diamètre des billes formées dépendait le plus de la technique d'encapsulation et de la concentration en alginate. L'examen SEM a révélé des particules sphériques et lisses d'un diamètre allant jusqu'à 100 nm pour une composition optimale d'alginate 0,5 %, de chitosane 0,5 % et de chlorure de calcium 0,5 % dans un rapport de 3:1:1. La formulation de billes résultante avait une efficacité de chargement de 92,5 % et une capacité de chargement de 54,16 %. Des études de libération in vitro dans des conditions gastro-intestinales simulées ont été réalisées selon une technique séquentielle et la quantité de médicament libérée s'est avérée être de 39,1 % après 8 heures.