Abstrait

Effet de différents polymères sur la libération du système d'administration de médicament à libération contrôlée de diclofénac sodique

Esmat Zien El-Deen*, Mamdouh Ghorab, Shadeed Gad et Heba Yassin

Le diclofénac sodique (DS) est un médicament non stéroïdien puissant doté d'une puissante activité analgésique et anti-inflammatoire. Son administration orale est associée à un risque élevé d'effets indésirables tels qu'irritation, ulcération et saignement du tractus gastro-intestinal. La présente étude se concentre sur le développement d'un système d'administration de médicament à libération contrôlée de DS. La méthode d'évaporation de solvant d'émulsification non aqueuse a été utilisée pour préparer des particules de DS à libération contrôlée ayant une teneur élevée en DS afin d'obtenir une administration prolongée du médicament afin de diminuer l'ulcérogénicité, d'améliorer la biodisponibilité, la stabilité et de cibler le médicament sur des sites spécifiques. Des dispersions solides ont été préparées en utilisant EudragitRS100, EudragitRL100 et de l'éthylcellulose dans des rapports de 1:1, 1:2 et 1:3 médicament/polymère. L'effet de diverses formulations et variables de processus sur la fluidité du chargement du médicament et la libération du médicament in vitro a été étudié. L'enquête IR a révélé qu'il n'y avait aucune interaction entre le médicament et les polymères utilisés. L'analyse thermique différentielle et la diffractométrie des rayons X sur poudre ont confirmé que le médicament était réduit sous forme moléculaire ou microcristalline dans les matrices polymères hydrophobes, ce qui pourrait être responsable de la libération contrôlée du médicament à partir des dispersions solides. La caractéristique d'écoulement a montré les rapports de Hausner et l'indice de Carr des systèmes préparés indiquant un écoulement bon et excellent des systèmes. La teneur en DS dans différentes formulations de dispersion solide n'était pas affectée par le type de polymère ni par le rapport médicament/polymère et se situait entre 98 et 100 %. Cette étude présente une nouvelle approche basée sur la technique de dispersion solide pour obtenir un système d'administration de médicament à libération modifiée.