Abstrait

Dissolution et biodisponibilité améliorées de l'étoricoxib dans les systèmes de dispersion solide : une étude du rôle de la matrice porteuse sur la stabilité et les performances in vitro et in vivo

Gopal Venkatesh Shavi, Usha Yogendra Nayak, Ramesh Raghavendra, Shrawan B et Meka Sreenivasa Reddy

L'étoricoxib (ECB) est une grosse molécule lipophile pratiquement insoluble dans l'eau et présentant une vitesse de dissolution extrêmement lente, ce qui en fait un composé de classe II dans le système de classification biopharmaceutique. Dans le présent article, l'avantage de solubilité plus élevée de l'ECB dans la dispersion solide est exploré. Plus précisément, une dispersion solide d'ECB dans différents polymères hydrosolubles tels que le polyéthylène glycol 6000, la polyvinylpyrrolidone K40 et la dextrine a été préparée avec différentes charges de médicament en utilisant la méthode d'évaporation et de fusion du solvant, et les propriétés physicochimiques, la stabilité et les performances in vitro et in vivo des dispersions ont été évaluées. Les études pharmacocinétiques ont été réalisées en utilisant des rats Wistar. La dispersion solide préparée avec de la dextrine a montré une solubilité aqueuse améliorée. La valeur D60 (pourcentage de libération du médicament après 60 minutes) pour le médicament pur et la formulation optimisée (F10 ; médicament : dextrine, 1:2) s'est avérée être respectivement de 5,06 ± 3,0 et 16,43 ± 0,18. La Cmax du médicament pur et de F10 s'est avérée être respectivement de 7,2 ± 1,32 μg/ml et de 15,5 ± 2,67 μg/ml. Ces résultats indiquent une meilleure exposition systémique de l'ECB après dissolution à partir de dispersions solides