Abstrait

Formulation et évaluation de comprimés flottants de nateglinide à l'aide d'un plan factoriel.

Om Prakash, S Saraf, M Rahman, Neeraj Agnihotri et Vinay Pathak

La nateglinide est un nouveau régulateur de glucose hautement physiologique, récemment approuvé pour le traitement du diabète sucré de type 2. La nateglinide a un début rapide et une courte durée d'action insulinotrope qui entraîne une réduction du taux de glucose . Le but de cette étude est de développer un comprimé flottant de nateglinide pour améliorer sa biodisponibilité et son action prolongée. Dans la présente étude, un plan factoriel complet 3² a été utilisé dans lequel 2 facteurs ont été évalués à 3 niveaux, des essais expérimentaux ont été réalisés sur les 9 combinaisons possibles. Les variables indépendantes sélectionnées pour cette étude étaient la concentration d'éthylcellulose (X1) et de bicarbonate de sodium (X2). Le % de libération du médicament pendant 30 min, 1 h, 2 h, 4 h, 6 h, 8 h, 12 h, 16 h, 24 h et le temps de latence flottante (FLT) étaient les variables dépendantes. Les résultats du plan factoriel ont montré que les facteurs X1 et X2 affectent de manière significative les variables dépendantes étudiées. Les formulations de comprimés flottants ont été évaluées pour la masse volumique apparente (g/cm3), la masse volumique tassée (g/cm3), le rapport de Hausner (HR), l'indice de Carr, l'angle de repos, la propriété d'écoulement, le dosage, la libération in vitro du médicament, la dureté, la friabilité et la variation de poids. Les résultats des études de libération in vitro ont montré que la formulation optimisée (F8) pouvait maintenir la libération du médicament (98,33 %) pendant 24 h. La stabilité des comprimés à 400 °C/75 % HR de la formulation optimisée a été maintenue pendant un mois et aucun changement significatif n'a été observé.