Abstrait

Formulation et évaluation des comprimés flottants gastro-rétentifs de stavudine

Prasanth VV, Ashutosh Lohumi, Sourav Tribedi, Rinku Mathappan et Sam T Mathew

L'objectif de ce travail de recherche était de développer un système d'administration de médicament gastrorétentif de stavudine. Les comprimés flottants ont été préparés par la méthode de compression directe en utilisant des agents générateurs de gaz tels que le bicarbonate de sodium et l'acide citrique anhydre, des polymères comme HPMC K4M, HPMC K15M et la gomme xanthane. Les formulations ont été essayées pour différents ratios de médicament et de polymères pour obtenir le profil de libération souhaité. Les comprimés préparés (F1-F9) ont été évalués en termes de paramètres de précompression et de postcompression. Les comprimés flottants de stavudine préparés par la méthode de compression directe se sont avérés bons sans écaillage, bouchage et collage. La teneur en médicament était uniforme dans toutes les formulations de comprimés indiquant une distribution uniforme du médicament dans les matrices. Tous les lots préparés ont montré un temps de latence de flottaison satisfaisant et un temps de flottaison total supérieur à 24 heures. Parmi toutes les formulations, F6 a montré la libération du médicament de la manière la plus soutenue et a montré 98,434 ± 0,542 % de libération de médicament in vitro au bout de 24 heures et a été sélectionnée comme la meilleure formulation. Français Les données in vitro obtenues pour la formulation optimisée (F6) ont été ajustées dans différents modèles, à savoir l'ordre zéro, le premier ordre, l'équation de Higuchi et Korsemeyer-Peppas pour la cinétique de libération et ont montré que la formulation suit une libération d'ordre zéro et que le modèle le plus adapté pour la formulation était le modèle de Korsemeyers-Peppas. La valeur de pente (n) dans l'équation de Korsemeyer-Peppas pour la formulation a été trouvée à 0,7230, ce qui suggère que la libération de stavudine de la formulation a suivi le mécanisme de transport non fickien. D'autres études de stabilité de la formulation F6 ont été soumises à des études de stabilité accélérées pendant 3 mois qui ont montré que la formulation était intacte sans interaction. Enfin, la formulation optimisée F6 respecte toutes les propriétés des comprimés flottants et s'est avérée satisfaisante.