Abstrait

Développement de la formulation et évaluation des comprimés à libération prolongée bicouches d'amlodipine et de métaprolol

Sindhu.P

Contexte et objectif : L'objectif de la présente recherche est de tenter de formuler des comprimés bicouches de bésylate d'amlodipine et de succinate de métoprolol. L'objectif principal de la thérapie combinée est d'encourager l'utilisation de doses plus faibles de médicament pour réduire la tension artérielle du patient, afin de minimiser les effets secondaires et les réactions indésirables dépendants de la dose. Lorsque des doses plus faibles de médicaments ayant un mécanisme d'action différent sont combinées, des effets synergétiques ou additifs sur la tension artérielle sont obtenus. Méthodes : Neuf formulations différentes de comprimés bicouches ont été préparées avec du bésylate d'amlodipine comme couche à libération immédiate et du succinate de métoprolol comme couche à libération prolongée. Les comprimés ont été préparés par une technique de compression directe. La couche à libération immédiate a été préparée en utilisant du CCS super désintégrant. La couche à libération prolongée a été préparée par différents ratios de polymères comme HPMC K100M, Acacia et une combinaison des deux. Les comprimés préparés ont été évalués pour les paramètres avant et après compression, la teneur en médicament, les études de dissolution in vitro et les études de stabilité. Résultats : Tous les paramètres évalués de la formule optimisée ont montré que le succinate de métaprolol libérait le médicament sur une période de 16 à 20 heures et que le bésilate d'amlodipine (IR) libérait le médicament maximum en 60 minutes, ce qui était conforme aux normes de la pharmacopée. Interprétation et conclusion : La formulation optimisée des comprimés bicouches a montré un bon profil de libération et se situe dans les limites de la pharmacopée. La couche de métoprolol à libération prolongée de la formulation optimisée suit le premier ordre et montre un mécanisme de diffusion non fickien de libération. Cette formulation a été soumise à des études de stabilité. Les études de stabilité ont été réalisées pour le lot optimisé pendant trois mois et ont montré des résultats acceptables.