Abstrait

Formulation, évaluation in vitro et in vivo des comprimés à désintégration rapide par voie orale de rasagiline au goût masqué (ODTS)

Tansel Comoglu, Ozge Inal, Asli Kargili et Bilge Pehlivanoglu 

Les comprimés à désintégration orale (ODT) sont devenus un domaine en pleine croissance dans l'industrie pharmaceutique au cours de la dernière décennie. Les médicaments présentent l'avantage d'une bonne absorption par la muqueuse buccale ou destinés à une action pharmacologique immédiate peuvent être formulés sous forme de formes posologiques ODT. La rasagiline, un inhibiteur sélectif et irréversible de la monoamine oxydase de type B de deuxième génération, est principalement responsable de l'inactivation de la dopamine dans le système nerveux central (SNC) et a été utilisée pour traiter la maladie de Parkinson à long terme . Comme la rasagiline subit un métabolisme de premier passage important entraînant une faible biodisponibilité, la forme posologique ODT peut être une bonne alternative.

Dans cette étude, les formulations de Rasagiline ODT ont été développées en utilisant des superdésintégrants Crospovidone, Ac-Di-Sol et Parteck® ODT dans deux concentrations différentes, et le goût désagréable de la Rasagiline a également été amélioré en utilisant un polymère ; Eudragit EPO. Les ODT ont été évalués au moyen de tests de contrôle de qualité in vitro et une étude animale in vivo a été réalisée pour évaluer la biodisponibilité de la Rasagiline ODT par rapport aux comprimés conventionnels.

En conséquence, les paramètres de précompression des ODT de Rasagiline ont indiqué des propriétés d'écoulement acceptables. Toutes les formulations de Rasagiline ODT ont satisfait aux exigences de la FDA pour les comprimés à dissolution rapide et ont permis de dissoudre plus de 85 % du médicament en 30 minutes. Parmi les superdésintégrants étudiés, l'Ac-Di-Sol s'est avéré plus efficace (7,6 %) pour son effet d'amélioration de la vitesse et de l'absorption d'eau et de dissolution. Ainsi, on peut conclure que les ODT de Rasagiline peuvent être une solution alternative pour surmonter les problèmes de faible biodisponibilité survenus avec la thérapie conventionnelle.