Abstrait

Optimisation et évaluation biopharmaceutique d'un patch formulé d'ondansétron pour administration transdermique

Anjan De, Subrata Chakraborty, Arup Mukherjee, Jayanta Chattopadhyay et Manish Kumar.

La peau est un site important d'application de médicaments pour les effets locaux et systémiques. L'idée du système d'administration transdermique de médicaments (administration de médicaments à travers la peau) est ancienne, car son utilisation remonte au 16e siècle avant J.-C. Le premier patch transdermique a été approuvé par la FDA en 1979. Il contenait le médicament scopolamine, utilisé pour traiter le mal des transports. Le succès d'un médicament dermatologique à utiliser pour l'administration systémique de médicaments dépend de la capacité du médicament à pénétrer à travers la peau en quantité suffisante pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité. Le chlorhydrate d'ondansétron est un antagoniste 5-HT3 (antagoniste des récepteurs 5-HT3) avec une activité antiémétique. Il est utilisé dans la prise en charge des nausées et des vomissements induits par la chimiothérapie cytotoxique et la radiothérapie. Les patchs transdermiques de type matrice contenant de l'ondansétron HCl ont été essayés pour préparer en utilisant différents ratios d'éthylcellulose, d'hydroxypropylméthylcellulose (E15) et de plastifiant. Le glycérol a été utilisé comme plastifiant. Cinq de ces formulations de patchs transdermiques d'ondansétron HCl ont été formulées en utilisant différents ratios polymères. Les formulations ont été soumises à une évaluation des paramètres physico-chimiques tels que l'épaisseur, la variation de poids, la teneur en médicament, l'endurance au pliage, le pourcentage d'humidité, l'absorption d'humidité, le taux de transmission de la vapeur d'eau à plat et une évaluation biopharmaceutique comme une étude de libération de médicament in vitro, une étude de perméation in vitro à travers une membrane de dialyse. Les patchs matriciels ont montré un effet d'éclatement initial pour fournir la dose de charge du médicament, suivi d'une libération prolongée, indiquant un potentiel prometteur des patchs matriciels d'hydrochlorure d'ondansétron comme alternative à la forme posologique conventionnelle comme les comprimés.