Abstrait

Préparation, caractérisation et étude in vitro de microsphères contenant du mésylate d'imatinib par technique d'évaporation de solvant utilisant de l'éthylcellulose

Nagesh R Sandu, SP Senthi et KL Senthilkumar

L'objectif de cette recherche était de préparer et d'évaluer un système d'administration de médicament microparticulaire de mésylate d'imatinib (IM). Les microsphères ont été préparées par une technique d'évaporation de solvant d'émulsification en utilisant de l'éthylcellulose (EC) comme polymère contrôlant la vitesse de libération dans les rapports 1:0,5, 1:1, 1:1,5, 1:2 et 1:2,5. Les microsphères préparées ont été évaluées pour la compatibilité médicament-polymère, les propriétés microméritiques, l'efficacité de piégeage du médicament et les études de libération de médicament in vitro. La taille moyenne des particules a augmenté avec l'augmentation de la concentration en polymère, par rapport au médicament pur et elle se situait entre 113,26 ± 0,870 - 132,15 ± 0,474 μm. Les propriétés microméritiques se sont avérées améliorées par rapport au médicament pur. La microscopie électronique à balayage a confirmé la structure creuse avec une surface externe lisse. Le médicament et le polymère se sont avérés compatibles comme le montrent les études IR. L'efficacité de piégeage a considérablement diminué avec l'augmentation de la concentration en polymère allant de 66,29 %. Les microsphères jusqu'à 24 heures sur le milieu tampon gastrique et les microsphères préparées ont montré une libération prolongée du médicament pendant plus de 24 heures. Le mécanisme de libération du médicament s'est avéré être une combinaison de la cinétique de libération de Peppa et d'ordre zéro. Les microsphères développées d'Imatinib peuvent être utilisées pour une libération prolongée du médicament pendant au moins 24 heures afin de maximiser l'efficacité thérapeutique ainsi que l'observance du traitement par le patient.