Abstrait

Complexes resvératrol ß-cyclodextrine/lécithine : une nouvelle approche pour le traitement du dysfonctionnement hépatique

Gehan F Balata, Naser A ElSawy, Mohamad AS Abourehab, Nedaa Ali Karami, Abdualrhmain Bahowirth, Walaa Al Nemari, Mashael Al Daajani et Ferdous Mohammed Turkistani

Objectif : La prévalence des maladies hépatiques en Arabie saoudite est relativement élevée et les taux de mortalité sont importants. L'objectif de l'étude était donc de modifier les caractéristiques physicochimiques et donc biologiques du trans-resvératrol, un agent hépatoprotecteur, par la formation de complexes ternaires β- cyclodextrine /lécithine de soja par évaporation de solvant et techniques de lyophilisation en utilisant une méthodologie de conception factorielle complète de 23.

Méthodes : La solubilité du resvératrol en présence de β-cyclodextrine (0 M à 0,02 M) avec et sans lécithine à 0,5 % a été étudiée. Les complexes préparés ont été évalués par étude de dissolution, microscopie électronique à balayage, calorimétrie différentielle à balayage et diffractométrie des rayons X sur poudre. L'effet de la concentration de β-cyclodextrine et de lécithine de soja et de la méthode de préparation, variables indépendantes, sur la quantité de resvératrol libérée après 10 min (Q ₁₀ ) et l'efficacité de dissolution après 60 min (DE ₆₀ ), variables dépendantes, ont été étudiés à l'aide d'un tracé de contour et d'un tracé de surface d'interaction. Enfin, l'efficacité thérapeutique du complexe de resvératrol optimisé (F8) par rapport à un produit commercial à base de silymarine (Legalon) ^{© a été étudiée biochimiquement et histopathologiquement chez le rat après} une hépatotoxicité induite par le tétrachlorure de carbone (CCl ₄ ) .

Résultats : Les résultats ont révélé que l'ajout de lécithine augmentait l'efficacité de la complexation et la constante de stabilité d'environ 3 fois. La caractérisation physicochimique à l'aide de la microscopie électronique à balayage, de la calorimétrie différentielle à balayage et de la diffractométrie des rayons X sur poudre a révélé une complexation du resvératrol dans la cavité de la β-cyclodextrine avec une réduction de la cristallinité du médicament. Les graphiques de contour et d'interaction ont indiqué que la méthode de préparation du complexe était le facteur le plus important affectant les performances de dissolution du resvératrol à partir de ses complexes, suivie de la concentration en lécithine, puis de la concentration en β-cyclodextrine. Le complexe de resvératrol optimisé (resvératrol : β-cyclodextrine : lécithine, 1:2,5:0,5 p/p) avait un effet thérapeutique prononcé contre les lésions hépatiques par rapport au produit commercial à base de silymarine (Legalon) ^© .

Conclusion : Le complexe ternaire de resvératrol avec cyclodextrine et lécithine peut être un bon médicament alternatif pour le traitement des lésions hépatiques.