Abstrait

Synthèse de 1,3,4 oxadiazoles substitués comme agent anti-inflammatoire.

Meenakshi Virmani et Sabir Hussain

Français Un mélange d'acide 4-hydroxyphénylacétique, d'éthanol absolu, de quelques gouttes d'acide sulfurique concentré ainsi qu'un petit éclat de porcelaine a formé par réaction de l'acétate d'éthyle-(4-hydroxyphényl) (1). En condensant le mélange de 1, hydrate d'hydrazine et d'éthanol absolu, on a formé l'hydrazide d'acide 4-hydroxyphényl acétique (2). Un autre mélange de 2, aryl/alkyl isothiocyanate et d'éthanol a été chauffé à reflux et a formé du N1-[2-(4-hydroxyphényl) acétyl] N4-alkyl/aryl-3-thiosemicarbazide (3a-i). Une suspension de (3a-3i) dans de l'éthanol, de l'hydroxyde de sodium aqueux, de l'iode dans une solution d'iodure de potassium a été chauffée à reflux pendant 3 à 5 heures au bain-marie et a formé du 5-(4-hydroxyphényl) méthyl-2-phénylamino-1,3,4-oxadiazole (4a-4i). Un mélange de 5, d'hydroxyde de potassium et de disulfure de carbone dans l'éthanol a été chauffé à reflux et a formé du 5-(4-hydroxyphényl)méthyl-2-mercapto-1,3,4-oxadiazole (4j). Les dérivés oxadiazole de l'acide 4-hydroxyphénylacétique (4a-j) ont montré une activité anti-inflammatoire allant de 37,37 % à 66,66 % à une dose orale de 70 mg/kg après 4 heures, tandis que le médicament standard Ibuprofène a montré une inhibition de 86,35 % de l'œdème de la patte du rat à la même dose orale.