Abstrait

Masquage du goût du phosphate de sitagliptine monohydraté par résine échangeuse d'ions et formulation de comprimés à désintégration rapide

K Surinder, SH Tusharkumar, RP Ezhilmuthu et KL Senthilkumar

L'objectif de cette recherche était de masquer le goût intensément désagréable du monohydrate de phosphate de sitagliptine et de formuler un comprimé à désintégration rapide (RDT) du médicament au goût masqué. Le masquage du goût a été réalisé en complexant le monohydrate de phosphate de sitagliptine avec l'Indion 414 dans différents rapports par la méthode de précipitation. Les complexes médicament-résine (DRC) ont été testés pour la teneur en médicament, le goût in vitro dans un liquide salivaire simulé (SSF) de pH 6,2 et la propriété moléculaire. Le complexe qui ne libérait pas de médicament dans le SSF a été considéré comme ayant un goût masqué et sélectionné pour les RDT de formulation. Le complexe avec un rapport médicament-résine de 1:1 et 1:2 n'a pas montré de libération de médicament dans le SSF ; par conséquent, il a été sélectionné. Les propriétés des comprimés telles que la résistance à la traction, le temps de mouillage, le taux d'absorption d'eau, le temps de désintégration in vitro et la désintégration dans la cavité buccale ont été étudiées pour élucider les caractéristiques de mouillage et de désintégration des comprimés. La crospovidone à 8 % en poids/poids a donné le temps de désintégration minimum. Les comprimés du lot F2 contenant de la cellulose microcristalline comme diluant crospovidone ont montré une désintégration plus rapide, en 25 secondes. Une bonne corrélation entre le comportement de désintégration in vitro et dans la cavité buccale a été reconnue. Alors que le monohydrate de phosphate de sitagliptine a été évalué de manière intensément meilleure avec un score de 12 pendant 10 minutes. Les comprimés du lot F2 ont également révélé une libération rapide du médicament (t90, 7 minutes) dans le SGF. Ainsi, les résultats ont démontré de manière concluante un masquage réussi du goût et une désintégration rapide des comprimés formulés dans la cavité buccale.