Abstrait

IEM-1913 - Nouvel antagoniste du glutamate efficace et sûr comparé à la mémantine

Gmiro VE, Serdyuk SE, Veselkina OS

Français L'antagoniste du glutamate contenant de l'adamantan IEM-1913, le dichlorhydrate de 1-amino-4-(1-adamantanamino)butane, a une activité antiparkinsonienne similaire à la mémantine, mais dépasse la mémantine en termes d'activité anticonvulsivante, antidépressive et analgésique, et contrairement à la mémantine, il est moins toxique et plus sûr à utiliser. L'IEM-1913 provoque des effets pharmacologiques fiables dans une large gamme de doses de 0,03 à 1 mg/kg tandis que la mémantine n'est efficace que dans une gamme étroite de doses, de 15 à 20 mg/kg. L'activité pharmacologique élevée et la toxicité relativement faible de l'IEM-1913 sont dues au fait que l'antagoniste biscationique du glutamate IEM-1913, contrairement à l'antagoniste sélectif monocationique du NMDA, provoque le blocage combiné des récepteurs NMDA et AMPA du cerveau.