Abstrait

Les nouvelles approches du nébivolol par l'amélioration de sa solubilité par la technique de dispersion solide

Gaurav S. Mude*, Abhilasha Ikhar, Sakshi Mude, Sanjay Nagdev, Mayur Bhurat

Le système d'administration orale de médicaments est le moyen le plus simple et le plus facile d'administrer une forme posologique. On estime que 40 % des nouvelles entités chimiques actuellement découvertes sont peu solubles dans l'eau. La dispersion solide est l'une des stratégies les plus efficaces pour améliorer le taux de dissolution des médicaments peu solubles. Environ 1 g d'échantillon de médicament a été placé dans un verre de montre et a été observé pour son apparence, sa couleur, son goût et son odeur. La méthode capillaire en verre a été utilisée pour déterminer le point de fusion. Le nébivolol est un médicament peu soluble dans l'eau. Par conséquent, diverses techniques ont été utilisées pour améliorer sa solubilité dans les milieux aqueux et les produits obtenus à partir de chaque technique ont été caractérisés et évalués individuellement pour améliorer la solubilité. Français L'évaluation du comprimé portera sur l'angle de repos, la courbe d'étalonnage standard, la variation de poids, la dureté, le test de friabilité, le test de désintégration (USP), la teneur en médicament, le test de dissolution, les études préliminaires du nébivolol, l'évaluation de la méthode de mélange physique, l'évaluation de la méthode de malaxage, la normalisation de la courbe d'étalonnage, les études de précompression, l'évaluation de la précompression des formulations de dispersion solide de chlorhydrate de nébivolol, les données de libération in vitro de la formulation de dispersion solide de nébivolol, le paramètre d'évaluation post-compression. Il a été conclu que le taux de dissolution du chlorhydrate de nébivolol peu soluble peut être efficacement amélioré par la technique de dispersion solide utilisant du PEG 6000 (1:2). En raison de l'augmentation de la solubilité et de la dissolution, cette formulation peut être utile pour obtenir une bonne biodisponibilité et une meilleure activité thérapeutique pour maintenir et contrôler les niveaux de pression artérielle pendant toute la durée d'action de l'ion.